Im Zentrum dieses Lehrbuchs steht die Anwendung, weniger die die reine Wissensvermittlung der Ergebnisse aller chemisch biologischer Arbeiten (was auch den Rahmen eines Buches sprengen würde). Es gibt dem Leser durch die gezielte Auswahl von chemisch-biologischen Techniken und Konzepten das nötige Rüstzeug, um in dem komplexen Spannungsfeld der Chemischen Biologie und der Wirkstoffentwicklung neue Denkweisen und damit neue Therapiemöglichkeiten entwickeln zu können. Erklärtes Ziel dieses Buches ist es, Studenten, (Post-)Doktoranden sowie erfahrenen Wissenschaftlern an Universitäten sowie in der Industrie bei ihren Problemen konkret Lösungen aufzuzeigen und sie zu inspirieren. 

Als roter Faden dieses Buches dienen nach einer Einführung in die Problematik, die die Chemische Biologie in der Wirkstoffentwicklung adressiert, die drei Ebenen des molekularbiologischen Dogmas: DNA, RNA und Proteine und ihre Rolle als Wirkstoffziele.

Vorwort

Einleitung
Teil I: Chemische Biologie und Wirkstoffentwicklung
Chemische Biologie - eine holistische Wissenschaft
Wirkstoffentwicklung
Von der Genomforschung zur Chemischen Biologie
Teil II: DNA
DNA - Bauplan der Proteine
Genomische Variation
Gentherapie und Genom-Editierung
Teil III: RNA
RNA - Informations- und Funktionsträger
RNA-Interferenz in der Wirkstoffentwicklung
Teil IV: Proteine
Peptide & Proteine
Proteine als Wirkstoffziele
Chemische Genomik - Vom Zielprotein zum Wirkstoff
Vom Zielprotein zum makromolekularen Wirkstoff - Biologika
Chemische Proteomik: Vom Wirkstoff zum Zielprotein
Chemische Genetik: Validierung des Wirkstoffziels durch Aufklärung des Signalweges.-  Chemische Biologie - Adressierung neuer Wirkstoffziele.